Сага о креатине, часть 2: новые формы: Ethyl Ester, Kre-Alkalyn, Serum и др. Критический анализ
Новые Формы Креатина
Беда многих спортсменов, сталкивающихся с очередной новинкой на рынке продуктов — это отсутствие научно проверенной информации и обоснованных рекомендаций. В своем искреннем желании усовершенствовать тренировки такие потребители легко становятся жертвами недобросовестной рекламы, которая каждый год рождает новые продукты-«хиты». Как бабочки-однодневки эти продукты-пустышки вскоре исчезают из арсенала спортсмена, оставляя его в горьком недоумении (в основном, из-за своей прямо-таки младенческой доверчивости). Также дело обстоит и с креатином. История научного изучения этого природного субстрата насчитывает много десятилетий, накоплен большой банк серьезной информации по этому вопросу, имеется хорошая доказательная база эффективности этой добавки, но как относиться ко всему разнообразию новых форм? Об этом и пойдет речь ниже.
Только совсем недавно в прессе прогремела горячая новость:
«Никакая форма креатина в опубликованных исследованиях не была доказательно представлена, что работает лучше, чем простой старый порошок моногидрата креатина. Тратите ли Вы ваш дополнительный доллар на шипучий, жидкий или жевательный креатин, самое важное соображение это наличие креатина. И если Вы поддаетесь рекламе и покупаете цитрат креатина или фосфат креатина помните одну вещь: базовые клинические исследования выполнялись на простом порошке моногидрата креатина. Многочисленные исследования также показали, что порошок креатина легко ассимилируется телом. Итак, если Вы не имеете деньги, чтобы „зажигать“, придерживайтесь порошка моногидрата креатина. Такие продукты как шипучий креатин или креатин жевательный предлагают удобство и новый способ приема простого старого порошка креатина. За реальные деньги нет никакого лучшего выбора, чем порошок»
Так кому же верить? Производителю или прессе? А верить можно, только своим умозаключениям полученным в ходе анализа независимых данных, в частности слепых научных исследований. Поэтому попытаемся предоставить наиболее полную научную информацию, которая имеется на данный момент.
Creatine Ethyl Ester
Презентация производителя
Creatine Ethyl Ester HCl — это соединение креатина и эфира (эфиры — это органические соединения, возникающие в результате реакции карбоновых кислот и спиртов), известное под названием креатин этил эфир (далее КЭЭ).
КЭЭ наиболее распространен в виде креатина этил эфира гидрохлорида в порошковом, капсулированном или таблетированном варианте. Эта добавка была получена, запатентована и лицензирована через UNeMed подразделением передачи технологии из Университета штата Небраска медицинского центра.
Большое преимущество этого соединения состоит в очень хорошей стабильности и отличной усвояемости, поскольку благодаря присутствию эфира оно легко растворяется, особенно в жирах (и таким образом, также и в лимфе). Следовательно, транспортировка креатина к клеткам происходит намного лучше по сравнению с предыдущей, более ранней формой этого вещества. По сравнению с моногидратом креатина половина порции КЭЭ достаточна для того, чтобы получить тот же самый эффект, и, помимо прочего, без риска излишнего удержания воды и повышения упругости тела. Creatine Ethyl Ester прошёл клинические исследования на предмет безопасности, в ходе которых было подтверждено отсутствие его негативного воздействия на человеческий организм.
§ Увеличение мышечной массы благодаря улучшению синтеза протеина
§ Значительно сильнее обычного моногидрата креатина
§ Непосредственно и быстро проникает в мышечные клетки
§ При меньшей дозировке даёт результаты, которые не может дать традиционный креатин моногидрат
§ Быстрые результаты уже после первого приема препарата
§ Никакой загрузки и побочных эффектов, как при использовании моногидрата креатина
§ Нет нужды циклировать прием препарата
Критический анализ
1. КЭЭ и креатинкиназа.
КЭЭ, как заявляют, имеет стабильную ковалентную связь со сложным эфиром и абсорбируется в кровь в неизменном виде. Якобы это и является одной из причин его превосходства. Однако внутри клетки КЭЭ не может быть гидролизован креатинкиназой (креатинкиназа — фермент, катализирующий свободный креатин) и возможно проявляет ингибирующее свойство, так как несет в своем составе молекулу креатина, которая остается тропной к активному центру фермента. Однако пока эта гипотеза не имеет подтверждения.
2. Конверсия в креатинин
КЭЭ гидролизуется в метаболический шлак — креатинин, после того как абсорбируется из пищеварительного тракта. Child и Tallon (2004) изучили конверсию креатина до креатинина в желудке. Они сравнили три коммерческих креатиновых добавки, которые помещались в кислое содержимое желудка, после чего производилось наблюдение за разрушением креатина. Биодоступность креатина оценивалась путем немедленного химического анализа на свободный креатин, КЭЭ и креатинин.
После 30 минут инкубации в кислом растворе только 60% КЭЭ оставалось интактным, тогда как моногидрат был в целостности на 99%. При этом разрушение КЭЭ сопровождалось интенсивным образованием креатинина, без признаков присутствия свободного креатина. После 120 минут в растворе деградация КЭЭ достигала 70%, тогда как 99% моногидрата было сохранным.
КЭЭ по данным производителей обладает многочисленными преимуществами перед креатином моногидратом, потому что имеет более высокую растворимость и устойчивость. Однако, как показывает опыт добавление этиловой группы снижает стабильность креатина в кислой среде желудка, и ускоряет разрушение до креатинина.
Это значительно снижает биодоступность креатина в его эфирной форме, таким образом, можно сделать вывод, что КЭЭ является менее предпочтительным источником креатина, по сравнению с креатином моногидратом.
КЭЭ не имеет ни одного превосходства над креатином моногидратом, который имеет биодоступность равную почти 100%, то есть практически полностью всасывается.
3. КЭЭ не имеет прочной ковалентной связи со сложным эфиром
Это означает, что на самом деле данная добавка диссоциирует в растворе с образованием свободного креатина, как и моногидрат, и все остальные растворы креатина. В данном аспекте КЭЭ снова не представляет никакого преимущества перед креатином моногидратом, исключая людей, которые имеют двойную прибыль с продаж КЭЭ.
4. Задержка воды
Как показывают опыты, после попадания креатина этил эфира в кровь он разлагается до креатина и спирта. Эта конверсия происходит практически моментально. Спустя 10 минут после орального приема эфир уже не обнаруживается. Это значит, что КЭЭ обладает точно такими же свойствами, как и креатина моногидрат, то есть приводит ко всем тем же изменениям водного перераспределения. Проще говоря, креатин этил эфир задерживает воду также как и любой другой креатин.
5. Отсутствие экспериментального подтверждения эффективности
Неспособность спортивной индустрии призвать КЭЭ к более детальному экспериментальному анализу и проверке поднимает вопрос о доверии в глазах ученого мира. Простой тест, который требует менее часа, на растворимость в воде показал бы, есть ли ковалентная связь в молекуле, или она диссоциирует на креатин.
Исследование, которое проверило бы может ли КЭЭ конкурентно ингибировать креатинкиназу или нет занимает 2-3 часа. Если оба этих исследования уже были проведены сторонними учеными, то определение летальной дозы и возможных поражений органов не выполнялись. С другой стороны, если КЭЭ диссоциирует на свободный креатин, тогда какой смысл выполнять исследование по определению биоактивности, летальной дозы и токсического действия, если они будут идентичны таковым у креатина моногидрата.
6. Беспокойство со стороны Управления по контролю за пищевыми продуктами и медикаментами
КЭЭ — новый продукт, который запущен в продажу всего несколько лет назад и с самого первого дня он вызывал опасения со стороны Управления по контролю за продуктами и лекарствами.
Одна из первых компаний (MRI), которая производила КЭЭ гидрохлорид в 2004 году обратилась в Управление по контролю за продуктами и лекарствами для одобрения КЭЭ, и тогда возникли сомнения по поводу того, что КЭЭ не совсем соответствует определению «пищевой добавки», как компонента диеты. К тому же не хватало испытательных данных КЭЭ, которые могли бы предоставить сведения, что уровень креатина возрастает в ходе диссоциации происходящей в полости кишечника и диффундирует через его слизистую в кровь.
Испытания не демонстрировали относительной концентрации КЭЭ, креатина и спирта в полости кишечника и крови, особенно в течение первых трех часов после приема. Не известно и какой будет уровень креатинина в моче. Управление по контролю за продуктами и лекарствами не уверенно в заключении, что КЭЭ гидрохлорид может быстро абсорбироваться и диссоциироваться на креатин и спирт, перед тем как поступит в ткани.
Ко всему прочему, не ясно имеется ли отсроченное токсическое действие в дозах превышающих 3 грамма в сутки.
7. Кариогенность порошка КЭЭ
КЭЭ гидрохлорид является кислотой, поэтому, когда он контактирует с эмалью зубов, возможно образование зубной эрозии, и как следствие кариеса. Очевидно, это актуально только к порошковой форме, так как оболочечные формы препятствуют контакту КЭЭ с поверхностью зубов.
8. Гастроинтестинальные проблемы
Некоторые люди отмечают дискомфорт после приема КЭЭ, тогда как употребление креатина моногидрата не вызывает никаких неприятных ощущений. Однако стоит заметить, что такие случаи встречаются очень редко, скорее креатина моногидрат обладает такой особенностью.
9. Высокая цена
КЭЭ гораздо более дорогой, по сравнению с креатином моногидратом. Однако в технологическом отношении, производство требует равные затраты. Скептики заявляют, что компании увеличивают стоимость, чтобы тем самым придать большую ценность продукту.
10. Низкая эффективность
Тесты доктора Child и Tallon показали, в противоположность заявлениям производителя, что КЭЭ был менее стабилен, чем креатина моногидрат в содержимом желудка.
Совсем новое исследование под управлением доктора Darryn Willoughby и Richard Kreider подтвердило, что большая часть КЭЭ деградирует еще внутри желудочно-кишечного тракта. Количество оставшегося креатина было настолько мало, что просто не способно насытить мышцы в достаточной мере.
Экспериментальное исследование, выполненное Ohio Research Group, показало, что КЭЭ был менее эффективен, чем другие добавки на основе креатина моногидрата.
Kre-Alkalyn
Презентация производителя
Пять лет кропотливой работы потребовалось, что бы создать для вас Kre-Alkalyn. Впервые он был предложен нами в мае 2001 года, позднее, в июне 2002 был получен патент на него под номером 6,399,661. С тех пор мы больше никогда не продавали обычный креатинин
Несмотря на то, что Jeff Golini открыл миру оксид азота (аргинин альфа-кетоглутарат) более 12 лет назад, наиболее значимым его достижением является Kre-Alkalyn: первая и единственная в мире креатиновая добавка, которая не конвертируется в креатинин и достигает мышц интактной.
Jeff Golini определенно не новичок в бодибилдинге. Довольно большую известность имеет его статья под названием «8-ое чудо света», также он занял 1-ое место 1982 Mr. Lorain, занял 4-ое место NPC L.A. Bodybuilding Championships и победил в 1988 Mr. Natural California Pro-Am.
Больной и уставший от беспорядочного использования всех методов, которые требуются для набора массы, он начал поиски более безопасных альтернатив. К 1988 г. он нашел, что искал — новое вещество под названием креатин. Хотя последний давал хорошие результаты, Jeff Golini не устраивала высокая частота побочных эффектов, поэтому он решил изменить ситуацию и начал собственное исследование креатина.
Jeff Golini заметил, что во всех тестированиях креатина использовались только контрольные и сухие образцы, в связи с этим он решил оценить свойства растворенного креатина. Для этого он использовал новейшую аналитическую систему NIR. Результаты тестирования были просто шокирующими, потому что уже через несколько секунд в жидкости не оставалось креатинина, так как он полностью конвертировался в креатинин.
В ходе продолжительного эксперимента, Jeff Golini удалось «взломать код» креатина. В конечном счете, он понял точную причину, по которой креатин был крайне нестабилен в растворенном виде. Все гениальное просто, и этот случай не исключение, так, главным фактором низкой устойчивости креатина был уровень кислотности раствора.
- 99% абсорбция
- Нет побочных эффектов, свойственных креатину моногидрату
- Лучшие результаты при меньших дозах
- Не вызывает диспепсии
- Не вызывает обезвоживания
- Не вызывает метеоризма
- Препятствует накоплению молочной кислоты
«Теперь не надо отмерять порцию чайными ложками — просто проглотить капсулу — и порядок! Креатин моногидрат в свое время был, да и остается революционной разработкой ученых, добавкой № 1 в любом виде спорта. Но, ученые фирмы Sci Fit пошли дальше и разработали новый вид обработки креатина — SciFit Kre-Alkalyn 1500, «взломав код креатина», как писали об этой разработке в научных журналах в мире спорта, и запатентовав это изобретение, получив патент № 6,399,611.
SciFit Kre-Alkalyn 1500 — это особая обработка креатина, без побочных эффектов, присущих обычному моногидрату. 1 гр SciFit Kre-Alkalyn 1500 равен 10 гр креатина моногидрата, не имеет загрузочной фазы, обладает поистине уникальным свойством — 100% усвоением!
Также, SciFit Kre-Alkalyn 1500 действует даже на нечувствительных к обычному креатину людей, не обладает побочными эффектами типа вздутия живота, задержке воды в организме и т. д. SciFit Kre-Alkalyn 1500, в отличие от креатина моногидрата НИКОГДА не переходит в шлак — креатинин, абсолютно полностью усваиваясь. К примеру, обычный креатин в жидкостях переходит в состояние креатинина на 50% за 45-60 секунд!
Учитывая все эти факторы, SciFit Kre-Alkalyn 1500 можно и нужно использовать для увеличения силы и выносливости не только во время набора общей массы тела, но и во время подготовки к соревнованиям, приобретении рельефа.
Доказано, что при использовании SciFit Kre-Alkalyn 1500 совместно с Nitrox Infusion или Nitrox Soft Gel результаты Ваших достижений увеличиваются в несколько раз!"
Критический анализ
Jeffrey Golini, создатель Kre-Alkalyn и основатель All-American Pharmaceutical & Natural Foods Corporation, провел исследование доказывающее суперэффективность Kre-Alkalyn, однако оно не было опубликовано ни в одном рецензируемом специалистами научном журнале, в отличии от креатина моногидрата.
Все что мы имеем, это слова самого Golini. В итоге получается, что нас просто-напросто травили «обычными креатинами»? Щекотливая ситуация. Но давайте все-таки попробуем взглянуть на нее с других ракурсов, опираясь на данные реальных исследований, опубликованных в рецензируемых научных журналах и прозвучавших на мировых научных конференциях.
1. " Обычный креатин в жидкостях переходит в состояние креатинина на 50% за 45-60 секунд"
Независимые исследования говорят о другом. Dr. Roger Harris, к примеру, продемонстрировал, что креатина моногидрат оставался полностью сохраненным в водном растворе до 8 часов при комнатной температуре, и что последующая деградация в течение следующих 3-ех дней была довольно низкой.
В своем авторском свидетельстве он пишет: «... конверсия креатина в креатинин в кислых условиях среды в действительности достаточно низкая, чтобы иметь хоть какое-то физиологическое значение, даже в течение длительного периода времени».
Более новые эксперименты с применением ЯМРС (ядерная магниторезонансная спектроскопия) доктора Tony Wallner из Barry University подтвердили, что креатин вполне стабилен, когда находится в водном растворе. По словам Tony Wallner, он и его помощники «... обнаружили, что креатин стабилен в воде гораздо больший период времени, чем ожидалось, и счет идет не на минуты, а на недели».
Отсюда следует, что заявления, будто бы креатин деградирует до креатинина в растворе еще до того, как был выпит, или спустя короткий промежуток времени в желудке не соответствуют истине.
2. «Процесс конверсии креатина в креатинин зависит от рН среды»
Это частично правда: согласно данным доктора Harris, креатин разрушается после 3 дней в растворе при 25 С на 4%, 12% и 21% при рН 5.5, 4.5 и 3.5 соответственно. Влияние рН среды действительно реально, но даже в условиях повышенной кислотности разрушение креатина физиологически незначимо.
3. «Креатинин — это опасный шлак, который обуславливает побочное действие креатина»
Это правда, что креатинин является продуктом метаболической переработки креатина. В анализах крови и мочи он используется как маркер для определения функции почек.
Однако нет данных, что креатинин токсичен и ответственен за побочные эффекты креатина, так как в организме присутствует достаточно большое количество шлаков в норме, которые даже при значительном превышении нормальной концентрации не имеют большой опасности, так как в течение миллионов лет человек адаптировался к этим веществам.
На деле, очень сомнительно, что незначительное повышение уровня креатинина в сыворотке связанное с креатиновыми добавками может вызвать какие-либо токсические эффекты. Нужно заметить, что уровень креатинина в крови практически не повышается в норме даже при больших дозах креатина, так как все излишки этого шлака быстро выводятся почками без последствий для организма.
К тому же есть свидетельства, полученные в исследовании на людях, когда проводилось измерение сывороточного креатинина после того, как подопытные принимали креатин растворенный в жидкостях, такие как вода, кофе или чай. На основании этого исследования (Ann Pharmacother. 2005 Jun;39(6):1093-6.), авторы делают заключение, что «... креатиновые добавки минимально изменяют уровень креатинина в сыворотке».
В конце концов, креатина моногидрат — это больше чем просто спортивная питательная добавка, это еще и медицинское средство, которое помогает людям с нейродегенеративными заболеваниями и врожденными дефектами метаболизма креатина.
Ему даже был дан статус «лекарства-сироты» (препарат для лечения редких заболеваний; производство таких лекарств невыгодно; законом США предусмотрено предоставление фармацевтическим компаниям, производящим такие лекарства, налоговых льгот и исключительного права на продажу разработанного препарата в течение нескольких лет) для включения в клинические испытания при боковом амиотрофическом склерозе.
Другими словами допускается к применению в качестве лекарственного средства у больных людей, и такая практика была бы просто немыслима, если бы креатинин приносил существенный риск.
4. «Kre-Alkalyn более стабилен, чем обычный креатина моногидрат»
Действительно ли это правда? Какие есть доказательства этого факта, кроме слов Jeff Golini?
Стоит заметить, что этот вопрос был поднят более двух лет назад доктором Mark Tallon и Dr. Robert Child. В 2007 году они представили научную работу, под названием «Kre-Alkalyn не имеет преимуществ в отношении скорости конверсии в креатинин» на ежегодном Интернациональном Обществе Спортивного Питания (ISSN) в Лас-Вегасе. Ниже приведен отрывок из краткого содержания работы:
«In contrast to the claims of All American Pharmaceutical and Natural Foods Corp., the rate of creatinine formation from CM was found to be less than 1% of the initial dose, demonstrating that CM is extremely stable under acidic conditions that replicate those of the stomach. This study also showed that KA supplementation actually resulted in 35% greater conversion of creatine to creatinine than CM. In conclusion the conversion of creatine to creatinine is not a limitation in the delivery of creatine from CM and KA is less stable than CM in the acid conditions of the stomach.»
В своей работе они доказали, что скорость конверсия креатина моногидрата составляла всего лишь 1% от принятой дозы. Это говорит о том, что креатина моногидрат достаточно стабилен в кислой среде. Более того, было показано, что Kre-Alkalyn подвергался на 35% большей конверсии, чем креатина моногидрат. Таким образом, преобразование креатина в креатинин не является лимитирующим фактором в доставке креатина в виде креатина моногидрата, а Kre-Alkalyn является менее стабильной формой, чем креатина моногидрат в кислых условиях желудочного содержимого.
Свойству креатина нейтрализовать молочную кислоту посвящена отдельная глава, однако здесь можно заметить, что это свойство присуще не только Kre-Alkalyn, но и креатину моногидрату в равной степени.
Creatine Serum
Согласно Muscle Marketing USA, "недавняя статья в независимом и уважаемом журнале натуропатической медицины сообщила, что Creatine Serum производства Muscle Marketing USA является наиболее безопасной и эффективной формой креатина для спортивных целей. Статья опубликована в мартовском выпуске The Townsend Letter for Doctors & Patients.
В ней исследуются различные формы креатина и высказываются опасения по поводу приема высоких доз этой пищевой добавки. Среди опасений — осмотический эффект дегидратации, имеющий место в результате нерастворимости моногидрата креатина, и подавление естественного производства креатина в организме.
В статье рассматриваются и другие проблемы, связанные с использованием моногидрата креатина. Например, неизвестное количество порошка остается неусвоенным пищеварительной системой. Более того, он способен вызвать осложнения с концентрацией желудочного сока и увеличить производство формальдегида в организме. Все это может привести к непредсказуемым последствиям".
Уровень формирования побочного продукта, креатинина, увеличивается в присутствии кислоты, поэтому усиление деградации креатина возможно в условиях низкого уровня рН в желудке. Однако деградация креатина в креатинин происходит с максимальной скоростью при уровне рН 3-4.
Деградационный период полураспада креатина в креатинин при уровнях рН 1, 4, 3,7 и 6,8 составляет 55, 7,5 и 40,5 дня соответственно. При таком темпе менее 0,1 грамма из дозы 5 граммов будет теряться каждый час. Поэтому конверсия в креатинин в желудочно-кишечном тракте, скорее всего, будет минимальной вне зависимости от времени транзита.
Доктор Ричард Крейдер (Richard Kreider) с коллегами решили проверить, как влияет потребление Creatine Serum на мышечный аденозинтрифосфат (АТФ) и уровень креатина. Выяснилось, что креатина моногидрат значительно повышает запасы креатина в мышцах, при этом не обнаружилось какого-либо влияния приема жидкого плацебо или Creatine Serum на АТФ или уровень креатина.
Эти исследования показывают, что Creatine Serum не оказывает заметного влияния на АТФ или запасы креатина, даже в случае приема доз, в восемь раз превышающих рекомендуемые, на протяжении пяти дней.
Креатина фосфат и креатина цитрат
Креатина фосфат — не лучшая форма для использования для доставки креатина в мышцы. Ни одно из научных исследований не использует креатина фосфат как диетический источник креатина, фосфат не показал никакого эргогенного или анаболического эффекта при оральном применении. (Существуют инъекционные формы креатина фосфата, их используют в Европе при лечении некоторых сердечных заболеваний. Два исследования с применением инъекционного фосфокреатина эргогенного эффекта не показали).
Молекула креатина фосфата представляет собой молекулу креатина, присоединенную к фосфатной группе. Грамм креатина фосфата содержит 623 мг чистого креатина. Поскольку фосфатная группа весит больше, чем молекула воды, молекула креатина фосфата тяжелее, чем молекула креатина моногидрата. Это означает, что грамм креатина моногидрата содержит на 41% больше креатина, чем грамм креатина фосфата. Кроме того, настоящий креатина фосфат очень-очень дорого стоит.
Еще одна форма креатина называется креатина цитрат, она также одно время преподносилась как супердобавка. Креатина цитрат растворяется в воде лучше, чем креатина моногидрат, но это менее концентрированная форма.
Цитрат содержит около 400-500 мг креатина на грамм препарата, почти в два раза меньше, чем моногидрат, что сводит на нет его преимущество по растворимости. Доктор Greenhaff проводил сравнительный анализ обоих препаратов в лаборатории. По неопубликованным данным, преимущества цитрат не показал. Фактически, для получения одного уровня креатина человеку нужно принять гораздо больше креатина цитрата по сравнению с креатина моногидратом.
Вывод
Самая популярная сейчас коммерческая форма креатина — креатина моногидрат. Все последние исследования проводились именно с этой формой препарата. Она практически безвкусна и хорошо растворяется в воде. Креатина моногидрат содержит больше креатина в расчете на общий вес препарата, чем все другие формы. Это просто молекула креатина с присоединенной к ней для большей стабильности молекулой воды. Когда креатина моногидрат растворяется в воде, эта связка просто разделяется. Креатина моногидрат содержит 880 мг креатина на каждый грамм препарата. В этой форме креатин чист и стабилен, и самое главное наиболее эффективен.
Продолжение:
Сага о КРЕАТИНЕ. Ч-1. История открытия, биохимия и физиология креатина
Сага о КРЕАТИНЕ.Ч-3. Креатин с транспортной системой
Сага о КРЕАТИНЕ.Ч-4. Вопросы безопасности и преимущества креатина
Сага о КРЕАТИНЕ.Ч-5. Оптимальный режим дозирования